AP19677249 - «Создание новых функционально замещенных каркасных фосфонатов симметричного и несимметричного типа, потенциально активных при терапии различных заболеваний животных и человека»

 

Наименования приоритетных и специализированных научных направлений: 

Научные исследования в области естественных наук. Фундаментальные и прикладные исследования в области химии.

Сумма финансирования

90 051 560 тг

Задачи

Изучение реакции фенолов, содержащих альдегидную, карбоксильную, сульфонатную, галогенметильную группу с 2-этоксивинилдихлорфосфонатом с целью получения новых функционально замещенных каркасных фосфонатов симметричного типа, выяснение роли трифторуксусной кислоты на синтетический результат реакции, оптимизация экспериментальных условий протекания реакций.

Изучение реакции производных фосфоринина (фосфакумарина) с функционально замещенными фенолами (содержащие терминальную карбонильную, карбоксильную группу), а также с различными производными дигидроксинафолами, с целью синтеза промежуточного неофосфафлавоноида. Оптимизация экспериментальных условий реакции, изучение влияния количества трифторуксусной кислоты и других кислотных катализаторов, в том числе кислот Льюиса, на синтетический результат реакции.

Изучение циклизации промежуточных неофосфафлавоноидов, содержащих терминальные функциоанльные группы, которые будут получены в результате реализации данного проекта с целью синтеза функционально замещенных каркасных фосфонатов несимметричного типа. Выявление закономерностей протекания циклизации, влияние структуры промежуточного соединения, экспериментальных условий - катализатора, растворителя, температуры на выход каркасного фосфоната несимметричного типа.

Изучение реакций полученных функиональнозамещенных каркасных фосфонатов с NH-нуклеофилами (гидразинами, гидразидами карбоновых кислот), в том числе, реакции с противотуберкулезным препаратом изониазидом, трифенилфосфином с целью получения новых типов структур, которые могут проявлять высокую противомикробную, противоопухолевую активность. Синтез новых производных каркасных фосфонатов симметричного и несимметричного типа, содержащих в своем составе известные фармакофорные фрагменты. Оптимизация экспериментальных условий, позволяющая получать эти соединения с высокими выходами и химической чистотой, что важно для их дальнейшего продвижения в качестве лекарственных средств. Изучение антимикробной активности и цитотоксичности полученных соединений.